替米考星（Timicosin）是20世纪80年代开发的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素，分子量869.15。将泰乐菌素与3，5－二甲基哌啶反应生成替米考星碱，再加磷酸和水即形成磷酸替米考星，它是顺反异构体的混合物。替米考星是在研究泰乐菌素脱糖后进行醛基的胺化反应得到的一个活性很好的产物，该胺化反应采用以甲酸作催化剂的Wallach反应，能获得收率很高的替米考星。

合成步骤：

1、脱糖泰乐菌素的制备 将19克磷酸泰乐菌素用100毫升水溶解，缓慢加热至50℃，而后慢慢加入浓硫酸3毫升，加热至30℃保温1小时，然后冷却至室温，加入500毫升乙酸丁酯，最后用0.1mol/LNaOH调至PH值为13，分出有机层，待下一步反应用。

2、替米考星的制备 将分出的有机层加入4毫升的3，5－二甲基哌啶，加热至70℃，加入甲酸3毫升，分出水层，再加水400毫升，用0.1mol/LNaOH调节PH值至11，有沉淀析出，过滤，洗涤，真空干燥，得到产品15.1克，收率89%。

本工艺采用了酸溶碱析、碱溶酸析的分离提取过程，利用目标化合物在水中和有机介质的溶解度不同，不需蒸馏、加热，有利于推广。