鹅去氧胆酸
鹅去氧胆酸 CHENODEOXYCHOLIC ACID
中文名称: 鹅去氧胆酸
中文别名: 3α,7α-二羟基-5-β-胆烷酸;脱氧鹅胆酸
英文名称: Chenodeoxycholic acid
英文缩写:CDCA
CAS号: 474-25-9
分子式: C24H40O4
分子量: 392.57
理化性质本品为无色针状结晶,无臭、味苦。几乎不溶于水,易溶于乙醇、冰乙酸、微溶于氯仿。
作用本品是目前世界上用量最大的治疗胆结石药物之一,又是合成熊去氧胆酸(UDCA)和其他甾体化合物的原料。
来源由胆汁提取而来。
规格: HPLC98%、90%
药代动力学临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合,分泌于胆汁中,结合型的CDCA可重吸收,也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离,进到新摄入的胆汁酸池中,未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸(UDCA),但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代谢产物,正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收,剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化,使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收,随粪便排出,故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。
鹅去氧胆酸是目前世界上用量最大的治疗胆结石药物之一,又是合成熊去氧胆酸(UDCA)和其他甾体化合物的原料。
鹅去氧胆酸(CDCA)主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度,绝大多数患者服用CDCA后(当CDCA占胆汁中胆盐的70%时),脂类恢复微胶粒状态,胆固醇就处于不饱和状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成,并增加胆石症患者胆汁的分泌,但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。
鹅去氧胆酸主要用于熊去氧胆酸的中间体
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