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商品详情描述

阿瑞匹坦　　
英文名称：Aprepitant 　　
CAS NO. 170729-80-3 　　　　
通用名称 aprepitant，阿瑞吡坦　　
化学名称 5一[[(2R，3S)一2一[(1R)一1一[3，5一二 (三氟甲基 )苯基]乙氧基]-3_．(4一氟苯基)4一吗啉基-]甲基]一1，2一二氢一3H一1，2，4-三氮唑一3一酮基　　
性状白色或微白色晶体，不溶于水，微溶于乙腈，可溶于乙醇，
分子质量为 534．43。
适应症：预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。　　
药理作用本品是美国FDA于2003年批准上市的第一个神经激肽．1(NK-1)受体阻滞剂，通过与 NK一1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞 P物质的作用。本品可以通过血脑屏障，占领大脑中的NK一1受体，具有选择性和高亲和性，而对 NK．2和 NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5 HT受体 )亲和作用也很低，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。　　
本品在与 5一羟色胺 3(5一HT )受体阻滞剂和地塞米松合用治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方法中，可以改善化疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。

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