扁桃酸生产加工制备工艺技术

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1003898-0024-0001) 一种微生物不对称拆分制备(R)-扁桃酸的方法
(资料说明) 一种微生物不对称拆分制备(R)-扁桃酸的方法,属于生物法拆分外消旋化合物技术领域。本发明筛选得到**短杆菌(Brevibacteriumflavum)AS1.818,利用该菌株经过培养,全细胞制备,以外消旋扁桃酸为底物进行微生物细胞的催化转化反应,不对称转化外消旋扁桃酸得到产物(R)-扁桃酸,产物的光学纯度达到90e.e.以上。本发明确定了该菌株全细胞不对称转化外消旋扁桃酸的反应体系和反应条件,其产物的光学纯度得到提高;本发明还有助于了解外消旋化合物拆分的生物多样性,对于今后拆分专用酶源的开发和拆分方法的研究具有较为重要的意义。

  (1003898-0003-0002) 7-D-扁桃酰胺基-3-(1-磺甲基四唑基-5)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸单钠盐的制备方法及用途
(资料说明) 这里发表一种具有独特抗菌活性及极高稳定性的新头孢菌素化合物7-D-扁桃酰胺基-3-(1-磺甲基四唑基-5)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸单钠盐.同时发表其药剂组成.

  (1003898-0004-0003) 邻羟基扁桃酸钠的工业化连续制备方法
(资料说明) 工业化制备邻羟基扁桃酸钠的方法,在叔胺和催化量的三价金属阳离子存在下,在温度低于100℃,在惰性气氛中让苯酚与二羟乙酸在含水溶液中进行缩后反应,该方法是在至少两个串联安装的反应器(R1……Rn)中连续进行的,第一个反应器由装有二羟乙酸和三价金属阳离子的第一个槽C1和由装有苯酚和叔胺的第二个槽C2供料,将至少两个反应器中最后一个反应器出口处得到的、由含水相和有机相组成的反应混合物,转移到两个串联安装的混合-倾析器(MD1和MD2)的第一个混合-倾析器中,从第一个混合-倾析器MD1回收含水相,以便从中提取所需要的邻羟基扁桃酸钠,而将来自MD1的有机相转移到第二个混合-倾析器MD2中,并用水洗涤,将第二个混合-倾析器MD2的有机相转移到第二个槽(C2)中。

(1003898-0025-0004) 通过与手性碱环酰胺形成盐而拆分任选取代的扁桃酸的方法
(资料说明) 本发明涉及一种新方法,用于通过与手性碱环酰胺形成盐,从所述外消旋扁桃酸衍生物的混合物拆分扁桃酸衍生物;涉及经拆分的扁桃酸环酰胺盐(参见例如式IIa),以及扁桃酸衍生物的一些其它金属和胺盐,以及涉及该经拆分的扁桃酸衍生物作为适于例如药物化合物的大规模生产的中间体的用途,其中R选自CHF2

(1003898-0013-0005) 新的扁桃酸喹诺酮类药物盐和其制剂及其制备方法
(资料说明) 本发明涉及新的扁桃酸喹诺酮类药物盐和其制剂及其制备方法。采用本发明方法制取了一系列新的扁桃酸喹诺酮类药物盐,如扁桃酸吡哌酸、扁桃酸诺氟沙星、扁桃酸左氧氟沙星、扁桃酸培氟沙星、扁桃酸司帕沙星、扁桃酸氟罗沙星、扁桃酸曲伐沙星、扁桃酸洛美沙星、扁桃酸加替沙星、扁桃酸芦氟沙星、扁桃酸依诺沙星、扁桃酸莫昔沙星。本发明新的扁桃酸喹诺酮类药物盐可以制成供口服应用的片剂、分散片和胶囊剂,还可制成供局部应用的栓剂(直肠和**应用)和洗剂。口服应用可以相互增加抗菌作用,妇科**局部应用同时具有抗菌消炎、杀灭滴虫、杀精避孕三重作用,对于防治妇科**细菌感染、防治性传播性疾病和计划生育具有重要意义。

(1003898-0006-0006) 可被取代的对羟基扁桃酸类化合物的制备方法
(资料说明) 本发明涉及可被取代的对羟基扁桃酸类化合物及其衍生物的制备方法。本发明更具体地涉及对羟基扁桃酸和3-甲氧基对羟基扁桃酸与衍生物的制备方法。本发明涉及可被取代的对羟基扁桃酸化合物及其衍生物的制备方法,该方法包括在碱性试剂存在下在水中进行具有至少一个羟基、且所述羟基的对位未被占据的芳族化合物与二羟乙酸的缩合反应,所述方法的特征在于该反应在有效数量具有至少两个羧基官能团的化合物存在下进行。

(1003898-0026-0007) 恶臭假单胞菌及其在拆分扁桃酸外消旋体中的应用
(资料说明) 本发明公开了一株专一性降解(R)-扁桃酸的假单胞菌(Pseudomonasputida)ECU1009(CGMCCNo.1388)及其用途。利用本发明提供的菌株来拆分扁桃酸外消旋体,具有操作简单安全、成本低廉、目标产物容易纯化及对环境友好等优点。

(1003898-0015-0008) 一种扁桃酸对映体的分离方法
(资料说明) 一种扁桃酸对映体分离的方法,其特征在于用金属配位分子烙印聚合物作为手性固定相,以配位作用作为手性识别的驱动力,流动相由有机添加剂和缓冲溶液组成。本发明实现了扁桃酸对映体的基线分离。

(1003898-0008-0009) 动力学拆分(取代的)(R)-(S)-扁桃酸的方法
(资料说明) 本发明涉及通过与手性碱环酰胺形成盐(见例如式IIa)而由(外消旋)混合物来拆分扁桃酸衍生物,以及在同一方法中将未拆分的对映体外消旋化的方法,其中可任选使用另外的外消旋化碱,其中酸∶全部碱(即环酰胺和任选的另外的碱)的摩尔比为至少11;条件是环酰胺碱以至少0.75的摩尔比存在;以及拆分的扁桃酸衍生物作为适于大规模生产例如药物化合物的中间体的应用;其中R选自CHF2

(1003898-0029-0010) DL-邻氯扁桃酸的制备方法
(资料说明) 本发明提供了DL-邻氯扁桃酸的制备方法,包括如下步骤:1)氰化:将邻氯苯甲醛与碱性催化剂混合,在温度-2020℃,按摩尔比邻氯苯甲醛∶氢氰酸=10.91.5,加入氢氰酸反应合成邻氯扁桃腈;2)水解:将上述反应液加热升温,加入无机酸在20120℃进行水解反应;3)除盐:水解反应完后在水解液中加入甲苯,升温使其和水共沸脱水,反应液中氯化铵析出,过滤除去氯化铵,滤液冷却、结晶、过滤得粗品DL-邻氯扁桃酸;4)精制:将粗品DL-邻氯扁桃酸溶于甲苯进行重结晶,制得合格DL-邻氯扁桃酸产品;上述的氢氰酸为气体氰化氢或质量百分含量为2080%的氢氰酸水溶液。本发明方法原料易得,能降低生产成本,反应收率高。

(1003898-0014-0011) 新的扁桃酸大环内酯类抗生素盐和其制剂及其制备方法
(1003898-0018-0012) 邻氯扁桃酸的制备方法
(1003898-0021-0013) 扁桃酸衍生物
(1003898-0031-0014) 一种采用大孔吸附树脂制备扁桃酸的方法
(1003898-0028-0015) 新型扁桃酸衍生物及其作为凝血酶抑制剂的用途
 (1003898-0027-0016) 新型扁桃酸衍生物及其作为凝血酶抑制剂的用途
 (1003898-0020-0017) 一种生产光学纯手性扁桃酸的方法
 (1003898-0023-0018) 一种微生物不对称还原制备(R)-扁桃酸的方法
 (1003898-0022-0019) 芽胞杆菌、恶臭假单胞菌及其在拆分扁桃酸外消旋体中的应用
 (1003898-0012-0020) 利用酵母细胞不对称合成D-(--扁桃酸系列化合物
 (1003898-0034-0021) 一种采用强碱性阴离子交换树脂提取扁桃酸的方法
 (1003898-0001-0022) 扁桃酸环丙沙星盐、扁桃酸氧氟沙星盐及其制备工艺
 (1003898-0035-0023) 对烷氧基扁桃酸的制备方法
 (1003898-0030-0024) 一种桃叶扁桃酸提取物的制备方法
 (1003898-0036-0025) 一种采用膜分离技术制备扁桃酸的方法
 (1003898-0019-0026) DL-扁桃酸的制备方法
  (1003898-0016-0027) 新型扁桃酸衍生物及其作为凝血酶抑制剂的用途
 (1003898-0017-0028) 新的扁桃酸衍生物及其作为凝血酶抑制剂的应用
 (1003898-0011-0029) 新颖的取代的四环系四氢呋喃衍生物的扁桃酸盐化合物
 (1003898-0005-0030) 邻氯扁桃酸的制备方法
(1003898-0032-0031) 一种采用弱碱性阴离子交换剂分离纯化扁桃酸的方法
(1003898-0010-0032) 一种R-(-)-扁桃酸的制备方法
(1003898-0009-0033) 包含亚磷酸衍生物、扁桃酰胺类化合物和其它杀真菌化合物的杀真菌组合物
(1003898-0007-0034) 一种产碱杆菌及其制备单一对映体扁桃酸的方法
(1003898-0037-0035) 乙醛酸法合成3-甲氧基-4-羟基扁桃酸或3-乙氧基-4-羟基扁桃酸的方法
  (1003898-0033-0036) 对映体纯的阿托莫西汀和托莫西汀扁桃酸盐
  (1003898-0002-0037) 3,4-二羟基扁桃酸烷基酰胺及其用途
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